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替莫唑胺治疗的标准方案包括每日口服剂量150-200 mg/体表面积m2，每28天使用5天，具有100%的口服生物利用度。替莫唑胺于2006年首次被提出作为一种抢救性治疗方案治疗分泌PRL的垂体癌，并随后在难治性泌乳素瘤的治疗中进行试验。在难治性泌乳素瘤和分泌泌乳素的垂体癌中，观察到分别有66%和73%的患者，在替莫唑胺下达到全面控制肿瘤生长和PRL分泌。

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替莫唑胺是默沙东公司研发、授权生产的替莫唑胺，2008年替莫唑胺正式在国内上市，但是作为进口药替莫唑胺在国内的售价好像并不便宜。目前一盒100mg*5s/盒在3000-4600元左右，而20mg*5s/盒在700-1300元左右。对于普通家庭患者来说，国内替莫唑胺的价格并不便宜。