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格列卫伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Ab1酪氨酸激酶，能选择性抑制Bcr-Ab1阳性细胞系细胞、费城染色体阳性(Ph+)的慢性髓性白血病(CML)和急性淋巴细胞白血病患者的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。

此外，格列卫还可抑制血小板衍化生长因子(PDGF)受体、干细胞因子(SCF)，c-Kit受体的酪氨酸激酶，从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。

2001年格列卫进入我国市场，一盒25000元左右，60片装，患者一个月需要两盒，算下来一年花费可谓是天价。在2017年，格列卫被列为国家基本医保目录中的乙类药品。

其价格有了进一步下降，以广东为例，格列卫医保报销比列约80%，按此换算，报销后每盒格列卫患者只需自费4700元左右，高额的费用确实让很多患者望而却步。所以很多人选择了印度伊马替尼。