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奥希替尼是一种强效的、不可逆的第三代EGFR-TKI，可选择性抑制EGFR敏感突变和T790M耐药突变。在多于60%的病例中，EGFR突变型非小细胞肺癌的抗药突变发生在EGFR序列中第790位点，由原来的苏氨酸变成甲氨酸(T79OM)。这一突变可以有效阻挠一般的EGFR抑制剂与EGFR发生作用，从而达到癌细胞抗药的目的。